Tadalafiili pulber (171596-29-5)

Oktoober 20, 2018

Oleme Hiina suurim Tadalafiili pulbri tootja


Staatus: Massitootmises
Ühik: 25kg / trumm
Mahutavus: 1190kg / kuus

Tadalafiili pulbri video

 

Põhiandmed

tootenimi Tadalafiili pulber
Keemiline nimetus (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
Kaubamärk Name Cialis, Adcirca
Ravimiklass PAH, PDE-5 inhibiitorid; Phosphodiesterase-5 ensüümi inhibiitorid
CAS number 171596-29-5
InChIKey WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N
Molekulaarne Formula C22H19N3O4
Molekulaarne Wkaheksa 389.4
Monoisotoopide mass 389.138 g / mol
Sulamistemperatuur Point  298-300 ° C
Freezing Point 2 ℃
Bioloogiline poolestusaeg 17.5 tundi
Värv Valge kuni valge tsirstalliini tahke aine
Soklusus  Lahustub DMSO-s (78 mg / ml temperatuuril 25 ° C), metanoolis, vees (<1 mg / ml temperatuuril 25 ° C), diklorometaanis ja etanoolis (<1 mg / ml temperatuuril 25 ° C)
Storage Temperature  Hoida toatemperatuuril vahemikus 59 ° F kuni 86 ° F (15 ° C kuni 30 ° C). Ärge hoidke seda ravimit niisketes või niisketes kohtades.
Tadalafil APplication Toores Tadalafiili pulber tabletid, seksuaalne komm, seksikohv jne.

 

Tadalafiili pulber

Erektsioonihäired on meestel tavaline seksuaalse erutuse häire, mis mõjutab ligikaudu 52 protsenti üle 18 -aastastest meestest kogu maailmas. Erineva intensiivsusega erektsioonihäired on tavaliselt tingitud peenise veresoonte verevoolu vähenemisest, mis on peamine samm erektsiooni tekitamisel. 

Erektsioonihäired on täiesti juhitav ja ravitav häire, mille puhul on peenise veresoonte seinas asuvaid ensüüme sihtivad erinevad ravimid. Üks kõige tõhusamaid ED ravimeid on tadalafiili pulber, mille poolväärtusaeg on 17.5 tundi. 

 

Mis on Tadalafiili pulber?

Tadalafiili pulber kuulub seksuaalsete stimulantide ravimite klassi, kuna see on ravim, mis on mõeldud erektsioonihäirete all kannatavatele üle 18 -aastastele meestele. Tadalafiil või (6R-trans) -6- (1,3-bensodioksool-5-üül) -2,3,6,7,12,12a-heksahüdro-2-metüülpürasino [1 ', 2': 1,6 , 3,4] pürido [1,4-b] indool-XNUMX-dioon on toimega sarnane, kuid struktuurilt erinev ravim, mis sarnaneb Sildenafiili või Viagraga. Tadalafiil erineb ka tavalisest erektsioonihäireteravimist Viagra oma tugevuse poolest, kuna on tugevam ja tõhusam kui viimane. 

Tadalafiilipulber on PDE5 inhibiitorravim, mis tähendab, et see on suunatud peenise veresoonte silelihasrakkudes leiduvale ensüümile PDE5. Ravimi inhibeeriv funktsioon on üsna kasulik, kuna ensüümi peamine eesmärk on põhjustada vasokonstriktsiooni, mis peenise veresoontes põhjustab verevoolu vähenemist ja sellest tulenevalt erektsioonihäireid. 

Tadalafiili pulbrit toodab Pharmax Lifesciences ja seda saab kasutada mitte ainult erektsioonihäirete raviks. Tadalafiili pulber on ette nähtud ka meestele, kellel on eesnäärme healoomuline hüperplaasia ja isegi kopsuarteri hüpertensioon. Siiski on tadalafiilipulber meeste ja naiste muude seksuaalse erutuse häirete ravis ebaefektiivne. 

 

Tadalafiili vormid

Tadalafiil on tugev PDE5 inhibiitor, mis on saadaval erinevates vormides ja annustes, muutes selle tarbimise patsientidele lihtsamaks. Ravim on saadaval pillide või kapslite kujul, annus on 5 mg, 10 mg ja 25 mg. Oluline on märkida, et tadalafiili annus sõltub tootmisettevõttest. 

Tadalafiil on saadaval ka pulbrina, kuigi seda müüakse enamasti tööstuslikuks kasutamiseks. See on peamine põhjus, miks Tadalafiili pulbri hulgimüük on selle ravimivormiga üsna kuulus. Seda vormi müüakse tavaliselt 25–50 kg mahutites, olenevalt hulgimüüginõudest. 

Tadalafiili pulbri üldine annus on kõigepealt 10 mg. Maksimaalne annus 24 tunni jooksul on 20 mg ja selle annuse ületamine ei ole soovitatav.

See ravim on inimtoiduks ohutu, kuna see on saanud FDA heakskiidu ja heakskiidu India, Kanada, Austraalia ja Briti tervishoiuasutustelt. FDA kiitis heaks tadalafiili tablettide kasutamise aastal 2002 ja varsti pärast seda kiitis ka FDA heaks tadalafiili pulbri kasutamise. 

Tadalafiili pulbritootja tehas väidab, et toodab ülimalt täpselt retseptiravimeid. Tootjad peavad kõrgeimat tähelepanu inimeste ohutusele, mis on lõpptoote tugevuse, ohutuse ja tõhususe osas täiesti selge. 

 

Kuidas Tadalafiili pulber toimib?

Tadalafiilipulber sisaldab tadalafiili, PDE5 inhibiitorühendit, mida algselt uuris ja tootis GlaxoSmithKline pärast sarnase ühendi Sildenafiili avastamist. Sildenafiili seevastu uuriti esialgu stenokardia ja hüpertensiooni ravimina, kuid kogu uuring lammutati pärast ebaõnnestunud tulemusi uuringu varases faasis. Läbivaatamisel leiti siiski, et kui patsiente korralikult seksuaalselt stimuleerida, võib Sildenafiil põhjustada erektsiooni.

Kuna sildenafiil on PDE5 inhibiitor, otsustas GlaxoSmithKline teha laiaulatusliku otsingu ühendite kohta, mille toimemehhanism sarnaneb Sildenafiiliga. See uuring viis tadalafiili avastamiseni ja seejärel selle väljatöötamiseni. 

Tadalafiil on tugev PDE5 inhibiitor, mille poolväärtusaeg on 17.5 tundi, mis võtab umbes 96 tundi, et täielikult organismist välja saada. Võrreldes tavalise sinise pilliga Viagra, mis on efektiivne ainult 3 tundi kuni 4 tundi pärast allaneelamist, on tadalafiil esikohal. 

Ravimi peamine toimemehhanism on peenise veresoonte silelihasrakkudes esineva ensüümi PDE5 pärssimine. Selle ensüümi pärssimine põhjustab veresoonte laienemist ja lõpuks verevoolu suurenemist läbi veresoonte, mida ümbritsevad kavernooskehad. See peenise lihas, kui see koormatakse suurenenud verevoolu tõttu, surutakse püstiasendisse, mida nimetatakse erektsiooniks.

Peenise lihased, täpsemalt corpus cavernosa, peavad aga esialgu lõdvestuma, et veresooned saaksid laieneda ja saaksid palju verd. See silelihaste lõdvestumine on ka PDE5 ensüümi pärssimise mõju, kuigi kaudselt. PDE5 pärssimine põhjustab suurenenud koguse guanosiinmonofosfaati või GMP -d, mis on oluline silelihaste, näiteks kavernooskeha lõdvestamiseks. 

Kuid see pole Tadalafiili pulbri ainus kasutusala ja toimemehhanism. Retseptiravimeid kasutatakse ka eesnäärme healoomulise hüperplaasia korral, kuseteede häire, mis on põhjustatud eesnäärme suurenemisest ja esineb valuliku urineerimisena. Toimemehhanism laienenud eesnäärme raviks on tingitud ka GMP taseme tõusust silelihasrakkudes. Nende rakkude lõdvestamine hõlbustab uriini väljavoolu ja hoiab ära uriini kinnipidamise ja valu. 

Tadalafiili pulber on ette nähtud ka pulmonaalse arteriaalse hüpertensiooni korral, kuna PDE5 inhibeeriv toime mitte ainult ei suurenda verevoolu, vaid vähendab ka vererõhku, mis on PAH -i ravis äärmiselt kasulik. 

 

Milleks saab tadalafiili pulbrit kasutada?

Tadalafiili pulbrit kasutatakse järgmiste seisundite raviks:

  • Erektsioonihäired
  • Healoomuline eesnäärme hüperplaasia 
  • Kopsuarteri arteriaalne hüpertensioon

Kuigi uuringuid tehakse ravimite võimalike uute kasutusvõimaluste kohta, on see praegu ette nähtud ainult üle 18 -aastastele meestele, kellel on mõni ülalnimetatud häire. Kõige sagedamini kasutatakse seda ravimit erektsioonihäirete raviks. 

 

Tadalafiili pulbri eelised

Tadalafiilil on mitmeid eeliseid nii iseenesest kui ka võrreldes teiste PDE5 inhibiitoritega, mis kuuluvad seksi stimuleerivate ravimite klassi. See ravim on tugev ja kauakestev, kuna süsteemist eemaldamiseks kulub 36 tundi, kuid praktiliselt ei ole seda enam 96 tunni pärast võimalik jälgida. Ravimi toime ilmneb ja on nähtav umbes 20 minuti kuni 60 minuti jooksul pärast allaneelamist ja tadalafiili pulber jääb aktiivseks umbes 3 kuni 4 tundi pärast seda. Oluline on mainida, et ravimi aktiivsus ei võrdu mingil juhul erektsiooni kestusega. 

Tadalafiilipulber ei ole võimeline tekitama spontaanseid erektsioone ning vajab erektsiooni tekitamiseks tõhusat seksuaalset stimulatsiooni ja erutust. Kui nelja tunni jooksul pärast ravimi allaneelamist pakutakse seksuaalset stimulatsiooni, võib ravim põhjustada erektsiooni ja leevendada erektsioonihäire sümptomeid. 

See sugu stimuleeriv ravim on pikaajalise toimemehhanismi tõttu üsna efektiivne erektsioonihäirete ravis, mistõttu on see valikravim paljudele erektsioonihäirete ja eesnäärme healoomulise suurenemise all kannatavatele. Tadalafiili pulbrit võib kombineerida Tamulsiniga, mis on veel üks tõhus ravim eesnäärme healoomulise hüperplaasia raviks, kuigi selle ravimisegu efektiivsust alles uuritakse ja analüüsitakse. 

 

Tadalafiili pulbri sobiv annus

Tadalafiili pulbrit, nagu eespool mainitud, alustatakse tavaliselt 10 mg väikseima võimaliku annusega. Vähemalt nädala pärast ravimi kasutamist võib sõltuvalt tulemustest annust vähendada, suurendada või säilitada samal tasemel. Siiski on oluline meeles pidada, et see ravim on retseptiravim, mida tuleks kasutada ainult vajadusel. Samuti tuleks seda kasutada ainult üks kord 24 tunni jooksul, et mitte võimendada ravimi kõrvaltoimeid.

Riski vahelejäänud annuse tekkeks ravimi puhul, mida tuleks võtta ainult vajadusel, on peaaegu olematu, kuid oluline on selgitada juhiseid vahelejäänud annuse kohta. Seda seetõttu, et ravim on ette nähtud igapäevaseks kasutamiseks, vähemalt kolm korda päevas, kui seda kasutatakse kopsuarteri hüpertensiooni ja eesnäärme healoomulise hüperplaasia raviks. Kui annus jäi vahele, on parem seda annust täielikult vältida ja mitte mingil juhul ei tohi vahelejäänud annust järgmisel korral kahekordse annusega kompenseerida. See võib põhjustada äärmiselt pikaajalisi ja soovimatuid tagajärgi, mis võivad põhjustada peaaegu surmaga lõppevaid tüsistusi. 

 

Kes ei tohiks tadalafiili pulbrit kasutada

Tadalafiilipulbril on mitmeid eeliseid ja kasutusviise, kuid see on spetsiaalselt välja töötatud meessoo jaoks, eriti üle 18 -aastastele. Naised ja lapsed ei tohi seda ravimit võtta, kuna neil võib olla suurem oht ​​tadalafiili võimsusega seotud sagedaste kõrvaltoimete ja tüsistuste tekkeks. 

Järgmised populatsioonid ei tohi tadalafiili pulbrit võtta ega enne PDE5 inhibiitorite ravimiklassi kuuluvate ravimite kasutamist konsulteerida oma arstiga:

  • Inimesed, kellel on viimase kolme kuu jooksul esinenud kirurgilist sekkumist
  • Inimesed, kellel on viimase kolme kuu kuni kuue kuu jooksul esinenud südamehaigusi
  • Inimesed, kellel on hüpertensioon ja hüperlipideemia
  • Neeruhaigustega inimesed
  • Inimesed, kellel on pigmentoosne retiniit
  • Inimesed, kellel on hemofiilia või sarnased verehaigused
  • Inimesed, kellel on hulgimüeloom või leukeemia
  • Inimesed, kellel on maohaavandid
  • Inimesed, kellel on anamneesis insult või kellel on suurenenud risk insuldi tekkeks

Neil inimestel ei ole lubatud tadalafiili võtta, kuna nende praegused ravimid võivad ravimiga suhelda, põhjustades eluohtlikke tüsistusi. Mõnel juhul võivad nende patsientide kehad olla vastuvõtlikumad ravimi suhteliselt levinud ja mitte tõsiste kõrvaltoimete suhtes, kuid tüsistuste intensiivsus võib olla tavalisest suurem. 

 

Tadalafiili pulbri võimalikud kõrvaltoimed

Tadalafiilipulbril, nagu enamikul ravimitel, on selle kasutamisel mitmeid ühiseid kõrvaltoimeid. Kuid ükski neist ei ole tõsine, igapäevaelu tegevused muutuvad või eluohtlikud. Tegelikult lahendab enamik neist ise ja ei vaja meditsiinilist sekkumist. 

Tadalafiili levinud kõrvaltoimete hulka kuuluvad, kuid mitte ainult:

  • Kinnine nina
  • Peavalud
  • Düspepsia
  • Kõhuvalu
  • Õhetus; naha punetus ja soojus
  • Tinnitus; püsiv helin kõrvas
  • Kuulmisprobleemid
  • Ähmane nägemine
  • Nägemiskaotus
  • Priapism

Viimane kõrvaltoime on suhteliselt tõsisem ja viitab pikaajalisele ja valulikule erektsioonile, mis on kestnud, tavaliselt üle nelja tunni. Sellistes olukordades on soovitatav otsekohe pöörduda arsti poole, kuna see on tadalafiili tarbimise tõsisem, ehkki harv kõrvaltoime. 

Alates 2007. aasta oktoobrist nõuab FDA, et kõikidel PDE5 inhibiitorite mahutitel oleks hoiatussilt, mis annab kasutajatele teada, et need ravimid võivad põhjustada ajutist, kuid äkilist kuulmiskaotust. See FDA otsus oli tingitud mitmetest kaebustest kuulmislanguse kohta patsientidel, kes kasutasid Tadalafiili või sarnaseid ravimeid, mis registreeriti FDA -s, nõudes neilt probleemi nõuetekohast analüüsimist. FDA uuringud leidsid, et kuulmislangus on TAdalafiili tõsine kõrvalmõju, mida nad usuvad, et kõiki patsiente tuleks selgelt teavitada, et nad saaksid teha teadliku otsuse. 

Nägemise kaotus oli veel üks sagedane kaebus, mis oli seotud tadalafiili kasutamisega ja kui FDA neid kaebusi uuris, leiti, et see kõrvaltoime ilmnes enamasti patsientidel, kellel juba on silmapatoloogia, nimelt mittearteriitiline eesmine isheemiline optiline neuropaatia või NAION. Kuna FDA ei leidnud otsest põhjust ja tagajärge, ei ole tadalafiili pulbri või muude PDE5 inhibiitorite pakendietikettidel nägemiskaotusega seotud hoiatussilti. 

 

Tavalised ravimite koostoimed tadalafiilipulbriga

Teatud ravimeid ei tohi võtta koos, kuna need võivad mõlemaga suhelda, mille tulemuseks on mõlema toime vähenemine, mõlema tugevnemine või mõlema ravimi negatiivse toime võimendumine. 

Tadalafiilipulber on üks sellistest ravimitest, mida ei tohiks võtta koos järgmiste ravimitega.

  • Antatsiidid: need ravimid interakteeruvad tadalafiiliga nii, et need vähendavad viimase ravimi efektiivsust, kuigi täpne mehhanism pole veel selge. Siiski on oluline hoiatada patsiente nende kahe ravimi võimaliku koostoime eest, eriti kuna esimene ravim on tavaline leibkonna ravim. 
  • PDE5 inhibiitorid: Tadalafiiliga sarnase toimemehhanismiga ravimite tarbimine võib põhjustada verevoolu olulist suurenemist ja eluohtlikku vererõhu langust. Kahe erineva PDE5 inhibiitori segamine või sama ravimi kahekordse annuse võtmine võib põhjustada pigem tüsistusi kui täiendavat kasu. 
  • Alkohol: Tadalafiili pulbri võtmine koos alkoholiga ei põhjusta mingeid spetsiifilisi tüsistusi, kuid võib põhjustada kõrvaltoimete intensiivsuse tohutut suurenemist. Need võivad olla tavalised, kuid intensiivistudes võivad muutuda talumatuks ja võivad vajada arstiabi. 
  • Nitraadid: neid ravimeid kasutatakse südamega seotud eesmärkidel ja nende peamine ülesanne on suurendada verevoolu läbi veresoonte, avaldades neile veresooni laiendavat toimet. See toimemehhanism on sarnane tadalafiiliga, mistõttu kahe ravimi kombinatsioon põhjustab mõlema ravimi negatiivse mõju liialdamist.
  • Antihüpertensiivsed ravimid: põhjused on samad, mis nitraatidel. Mõlemad antihüpertensiivsed ravimid ja Taladafil vähendavad veresooni laiendavate veresoonte kaudu vererõhku, mis koosmanustamisel tooks kaasa äärmiselt madala vererõhu, mis võib ravimata jätmisel põhjustada suremust.
  • CYP3A4 indutseerijad: CYP3A4 on ensüüm, mis vastutab tadalafiiliühendi eritumise eest organismist pärast selle eesmärgi täitmist. Siiski suurendab selle ensüümi toimet suurendav ravim Tadalafiili eritumist, isegi enne, kui see on suutnud oma eesmärki täita. See muudab viimase ebaefektiivseks ja kasutuks. 
  • CYP3A4 inhibiitorid: Iga ravim, mis pärsib ensüümi CYP3A4 toimet, vähendaks tadalafiili eritumist, mis jätaks selle inimese organismi kauemaks kui vaja. See pikaajaline toime on tarbetu ja võib osutuda üldiselt üsna ohtlikuks, mistõttu tuleks nende kahe kombinatsiooni iga hinna eest vältida. 
  • Guanülaattsüklaasi stimulaatorid: Need ravimid on suunatud kopsude veresoonkonnale, mille eesmärk on vähendada läbi selle voolava vererõhku. Kuid see on ka üks Tadalafiili kasulikke mõjusid ja kasutusviise. Nende kahe võtmine võib põhjustada äärmiselt madalat pulmonaalset vererõhku, mis võib lõppeda surmaga, kui seda ei ravita õigeaegselt. 

 

Kus müüakse Tadalafiili pulbrit?

Tadalafiilipulbri hulgimüük on palju tavalisem kui jaemüük, kuna seda ostetakse tavaliselt lahtiselt otse Tadalafiili pulbri tootja tehasest. Üldiselt ostetakse selliseid eraviisilisi ravimeid tavaliselt Internetist, kuna see tagab patsientidele nende otsustusõiguse ja privaatsuse. Ravim on saadaval peaaegu kõigis kohalikes ja Interneti -apteekides, kuid patsientidel on vaja retsepti, et seda osta. 

 

Edasised meditsiinilised uuringud ja teave

Tadalafiili uuritakse ja uuritakse pidevalt, et hinnata ravimi võimalikku muud kasutamist. Tadalafiil on paljude erinevate retseptiravimite peamine ühend, mida kõiki müüakse erinevate kaubamärkide all, peamiselt selliste häirete korral nagu erektsioonihäired, eesnäärme healoomuline hüperplaasia ja pulmonaalne arteriaalne hüpertensioon. Siiski on mitmeid uuringuid, mis on esimestel etappidel näidanud, et Tadalafiili võib tulevikus välja kirjutada ka teiste häirete korral. 

Üks tähtsamaid tadalafiili uuringuid on keskendunud selle efektiivsusele ja ohutusele, kui seda kasutatakse iga päev erektsioonihäiretega patsientidel. Uuring avaldati Indoneesia terviseajakirjas ja teadlaste elektroonilistest andmebaasidest saadud kirjandusanalüüsi põhjal järeldati, et tadalafiili kasutamine üks kord päevas on erektsioonihäirete ravis tõhusam kui ainult vajadusel ravimite kasutamine. 

Põhjus, miks see uuring on nii oluline, on see, et see võib muuta erektsioonihäirete raviprotokolle. Enne raviskeemide muutmist tuleb siiski teha täiendavaid uuringuid. 

Teise tadalafiili uurimise eesmärk on seksuaalselt stimuleeriva ravimi ja samasse klassi kuuluva vardenafiili kasutamine luuhaiguste ravis. Luuhäired viitavad siin häiretele, kus osteoklastid või luu hävitavad rakud toimivad suuremal kiirusel ja tõhususega, mis on võrreldamatu osteoblastide või luu moodustavate rakkude toimimisega. Selle tulemuseks on luumassi vähenemine, mis muudab patsiendid vastuvõtlikuks patoloogilistele luumurdudele. 

Uuringu in vivo faas näitas, et mõlemad ravimid ei saa mitte ainult suurendada osteoblastide aktiivsust, vaid samaaegselt vähendada osteoklastide aktiivsust. Ravimid suudavad seda teha, sest PDE5A rada on võti mõlemat tüüpi rakkude tasakaalu loomisel. Ravimid on suunatud ka erektsioonihäirete raviks. Pärast seda uuringut juhtinud teadlaste in vivo kontseptsioonide rakendamist loommudelitel leiti, et mõlemad ravimid on elujõulised võimalused terve luumassi haldamiseks. Siiski tuleb teha täiendavaid uuringuid mõlema ravimi mõju kohta inimeste luumassi.  

Ajakirjas Endocrinology Journal avaldatud metaanalüüsis võrreldi tadalafiilravi, tamsulosiinravi ja tamsulosiini ja tadalafiilravi efektiivsust kusiti kivide väljutamise hõlbustamisel. Uuringu eesmärk oli mitte ainult leida uusi kombineeritud ravimeetodeid, mis aitaksid kusejuhakiviga patsiente, vaid hinnata ka nende raviplaanide ohutust. 

Ainult tadalafiili või tadalafiili kasutamine koos tamsulosiiniga olid kaks võimalust, mis leiti olevat kõige tõhusamad ja põhjustavad kõige vähem kahjulikku toimet. Peale selle võib tadalafiili valuvaigistav toime leevendada enamiku kusejuhakiviga patsientide valu, samal ajal kui ravim aitab kivi ka süsteemist välja viia.