CAD031 （2071209-49-7） video
CAD031 - 2071209-49-7）tehnilised nõuded
| TOOTE TÜÜP | CAD031 pulber |
| Sünonüüm | CAD-031; CAD 031; CAD-31; 31 CAD; CAD31; |
| Keemiline nimetus | Äädikhape, 2,2,2-trifluoro-, (2E) -1- (2,4-dimetüülfenüül) -2 - [[3- (trifluorometoksü) fenüül] metüleen] hüdrasiid |
| CAS number | 2071209-49-7 |
| InChIKey | VDYRRQYRYZTLJV-KIBLKLHPSA-N |
| SMILES | O = C (N (C1 = CC = C (C) C = C1C) / N = C / C2 = CC = CC (OC (F) (F) F) = C2) C (F) (F) F |
| Molekulaarne Formula | C18H14F6N2O2 |
| Molekulaarne Wkaheksa | 404.312 |
| Keemispunkt | 386.8 ± 52.0 ° C (prognoositav) |
| Dansambel | 1.30 ± 0.1 g / cm3 (prognoositav) |
| Bioloogiline poolestusaeg | N / A |
| PÕHIVÄRV | N / A |
| Soklusus | DMSO-s lahustub |
| Storage Temperature | -20 ° C 12 kuud; 4 ° C 6 kuud |
| APplication | Alzheimeri tõve (AD) ravimikandidaadina |
Mis on CAD031 pulber?
CAD031, tuntud ka kui CAD31, on uut tüüpi aju läbitungija, J147 derivaat ja Alzheimeri tõve (AD) ravimikandidaat. Sellel on inimese neuronaalsete prekursorrakkude (NPC) neurogeenne aktiivsus suurem kui J147-l; ja sellel on kuues erinevas neuroniraku testis tõhusad neuroprotektiivsed omadused, mis võivad jäljendada vanas ajus täheldatud toksilisust. Lisaks on CAD-31 läbilaskev ja võib olla väga ohutu. Sellel on oluline mõju sünapsi moodustumisele ja AD energia metabolismi rajale. CAD-31 näitab positiivset mõju ka vanadusega seotud neurodegeneratiivsete haiguste teatud toksiliste sündmuste ennetamisel.
Katse käigus leiti, et CAD031 stimuleeris ka NPC jagunemist vanade APPswe / PS1E9 hiirte subentrikulaarses piirkonnas; päästis primaarsed kortikaalsed neuronid oksüdatsioonilt ja vähendas efektiivselt oksüdatiivset stressi EC50 väärtusega 20 nM; in vitro isheemia mudelis Kui EC50 on 47 nM, võib see ära hoida ka energia metabolismi kadu, mis viib neuronirakkude surmani; suunatud rasvhapete ainevahetusele ja põletikule, näidates terapeutilist efektiivsust kognitiivsete ja füsioloogiliste parameetrite suhtes AD hiiremudelites
Kuidas CAD031 pulber töötab?
Uuringud näitasid, et CAD031 on suunatud atsetüül-CoA ja rasvhapete metabolismile AMPK / ACC1 raja kaudu. Oluline on see, et CAD031 pikendas SAMP8 hiirte keskmist eluiga umbes 30%. Need andmed näitavad, et mitokondrite koostises ja ainevahetuses toimuvad spetsiifilised muutused korreleeruvad vananemisega tugevalt, toetades AD-ravimikandidaatide kasutamist, mis piiravad aju füsioloogilist vananemist.
CAD031 pulbri eelised
sCAD031 on Alzheimeri tõve (AD) ravimikandidaat AD-ks;
sCAD031 on üldiselt neuroprotektiivne
sCAD031 on suurepärase farmakoloogilise ja ohutusprofiiliga
sCAD031 muudab vanade transgeensete AD hiirte kognitiivse düsfunktsiooni mõned aspektid
sCAD031 võib vähendada põletikku, sihtida lipiidide ainevahetust ning on marker neurogeneesi ja sünapside suurendamiseks;
Viide
[1] Antonio Currais; Ling Huang; Michael Petrascheck; Pamela Maher; David Schubert. (2020). Keemilise bioloogia lähenemine vananemisega seotud molekulaarsete radade kindlakstegemiseks. GeroScience, PMID: 32705410.
[2] Daugherty D, et al. Alzheimers Res. 2017 14. juuli; 9 (1): 50.
[3] Chen Q, Prior M, Dargusch R, Roberts A, Riek R, Eichmann C jt. Uudne neurotroofne ravim kognitiivse seisundi parandamiseks ja Alzheimeri tõve raviks. PLoS Üks. 2011; 6 (12): e27865. doi: 10.1371 / ajakiri.pone.0027865. [PMC tasuta artikkel] [PubMed] [CrossRef] [Google Scholar]
[4] Prior M, Dargusch R, Ehren JL, Chiruta C, Schubert D. Neurotroofne ühend J147 tühistab kognitiivse kahjustuse vanustes Alzheimeri tõvega hiirtel. Alzheimers Res. 2013; 5 (3): 25. doi: 10.1186 / alzrt179. [PMC tasuta artikkel] [PubMed] [CrossRef] [Google Scholar]
[5] Prior M, Goldberg J, Chiruta C, Farrokhi C, Kopynets M, Roberts AJ jt. Neurogeense potentsiaali valimine Alzheimeri tõvest lähtuva ravimi avastamise alternatiiviks. Alzheimeri dementsus. 2016; 12 (6): 678– doi: 10.1016 / j.jalz.2016.03.016. [PMC tasuta artikkel] [PubMed] [CrossRef] [Google Scholar]
