Toores Lorcaserin HCL pulber (846589-98-8)

Oktoober 30, 2018

Toores Lorcaserini vesinikkloriidipulber on serotoniini 2C (5-HT2C) retseptori agonist ja suukaudselt manustatud ravim, mis soodustab….


Staatus: Massitootmises
Ühik: 25kg / trumm
Mahutavus: 1380kg / kuus

Toores Lorcaserin HCL pulber (846589-98-8) video

 

Toores Lorcaserin HCL pulber (846589-98-8) Spetsifikatsioonid

tootenimi Toores Lorcaserin Hydrochloride pulber
Keemiline nimetus Toores Lorcaserin HCL pulber, Lorcaserin
Kaubamärk Name BELVIQ
Ravimiklass 5-HT2C retseptori inhibiitor
CAS number 846589-98-8
InChIKey ITIHHRMYZPNGRC-QRPNPIFTSA-N
Molekulaarne Formula C11H15C2N
Molekulaarne Wkaheksa 232.15
Monoisotoopide mass 231.058154899
Sulamistemperatuur Point  Andmed ei ole kättesaadavad
Freezing Point Andmed ei ole kättesaadavad
Bioloogiline poolestusaeg Lorcaseriini poolväärtusaeg on ligikaudu 11 tundi.Lortsaseriini pulber elimineerub peamiselt uriinis (92%) ja väljaheidetes (2.2%).
Värv Valge pulber
Lahustuvus  Lahustuvus vees: 0.0709 mg / ml
Säilitamine Temperature  -20 ° C.
APplication Serotoniini 2C (HT2C) retseptori agonist kehakaalu langetamiseks. Vähendab toidu tarbimist ja soodustab küllastumist tsentraalselt

 

Toores Lorcaserin Hcl pulber (846589-98-8) Kirjeldus

Toores Lorcaserini vesinikkloriidipulber on vesinikkloriid, mis saadakse lorcaseriini pulbri reageerimisel ühe ekvivalendi vesinikkloriidhappega. Kasutatakse rasvumisvastase ravimina. Lorcaserini vesinikkloriid on 5HT2c retseptori agonist, mis on ette nähtud kasutamiseks täiskasvanutel, kelle kehamassiindeks on ≥30, või neil, kelle kehamassiindeks on ≥27 ja vähemalt üks kehakaaluga seotud seisund nagu hüpertensioon, II tüüpi diabeet või düslipideemia. Lorcaserini vesinikkloriidipulber toimib söögiisu pärssides indutseerib küllastustunnet ja arvatakse, et see väldib südameklapihaiguse sadestumist, mis on seotud 2-HT5B retseptorite aktiveerimisega, see ajupiirkond mängib teadaolevalt suurt rolli nälja ja toidu tarbimise reguleerimisel. Nende retseptorite aktiveerimisega võib Lorcaserini vesinikkloriidipulber vähendada toidu tarbimist, vähendades söögiisu ja muutes inimese täisväärtuslikuks ka pärast tavapärasest vähem toitu. kiitis FDA täna heaks pärast kaheaastast kontrolli olulise otsusega.

Lortsaseriinvesinikkloriidi pulber on spetsiaalselt näidustatud lisana vähendatud kalorisisaldusega dieedile ja suurenenud kehalise aktiivsusega kroonilise kehakaalu juhtimiseks kliiniliselt rasvunud täiskasvanutel (30 kg / m2 või suurem) ja ülekaalulistel täiskasvanutel (BMN 27 kg / m2 või suurem) vähemalt ühe kaaluga seotud haigusseisundiga.

Rasvumise raviks kasutatakse Lorcaserin-hüdrokloriidi pulbrit koos dieedi ja kehalise koormusega. Mõnikord kasutatakse seda rasvumise raviks, mis võib olla seotud diabeedi, kõrge kolesterooli või kõrge vererõhuga.

Lortsaseriinvesinikkloriid ei ravi ühtki tervislikku seisundit (nt südamehaigused, diabeet, kõrge vererõhk). Võtke neid ravimeid, mida arst on määranud nende seisundite raviks.

Lorcaserin HCl pulber (846589-98-8) Toimemehhanism

Kuigi täpne mehhanism ei ole teada, eeldatakse, et see hõlmab 5-HT2C retseptorite selektiivset aktivatsiooni anoreksigeense pro-opiomelanokortiini neuronites hüpotalamuse kaarjas tuumas. Selle tulemuseks on vähenenud toidu tarbimine ja küllastumine, soodustades alfa-melanokortiini stimuleeriva hormooni vabanemist, mis toimib melanokortiin-4 retseptoritele.

Lorcaserini vesinikkloriidipulber toimib söögiisu kontrolli all hoidmise kaudu - täpsemalt aktiveerides serotoniini - neurotransmitteri, mis käivitab küllastustunde ja rahulolu, aju retseptorid. Toidu tarbimist kontrollib küllastumiskeskus, mis asub hüpotalamuse ventromediaalses tuumas ja külgmises hüpotalamuses olev näljakeskus. Erinevad sisendid kõrgematest keskustest ja seedetraktist koonduvad kaarekujulises tuumas, kus esineb kahte tüüpi toiduainete tarbimist reguleerivaid neuroneid. Esiteks toidutarbimist stimuleeriv rühm, mis toodab agutiga seotud valku ja neuropeptiidi Y; ja teiseks, toidu tarbimist pärssiv rühm, mis sisaldab kokaiini ja amfetamiini reguleeritud transkripti (CART) ja pro-opiomelanokortiini (POMC) neuroneid. POMC sisaldab 5-HT 2C retseptoreid, mis aktiveerimisel vabastavad alfa-melanotsüüte stimuleeriva hormooni (alfa-MSH). Mõlemad inhibeerivad ja stimuleerivad neuronid projitseerivad hüpotalamuses paraventrikulaarset tuuma. Paraventrikulaarne tuum sisaldab melanotsüüt 4 retseptoreid (MC4R), mis terapeutilistes annustes pärsivad söögiisu. Lorcaseriinvesinikkloriidipulber toimib POMC neuronite suhtes selektiivse 5-HT 2C agonistina, mis omakorda põhjustab alfa MSH vabanemist. Edasine alfa MSH toimib hüpotalamuses paraventrikulaarses tuumas MC4R-ile, põhjustades söögiisu vähenemist. Terapeutiliste annuste korral toimib lorcaseriinvesinikkloriid ka 5-HT 2B ja 5-HT 2A retseptoritele.

kasu Lorcaserin HCl pulber (846589-98-8)

  • Lorcaserin HCL pulber on selektiivne 5-HT2C retseptori agonist, mis vähendab toidutarbimist keskmise POMC süsteemi kaudu. Lorcaserin HCL pulber eelised:
  • Rasvumise raviks kasutatakse Lorcaserin HCL pulbrit koos dieedi ja kehalise koormusega.
  • Lorcaserin HCL pulbrit kasutatakse mõnikord rasvumise raviks, mis võib olla seotud diabeedi, kõrge kolesterooli või kõrge vererõhuga.
  • Lorcaserin HCL pulber ei ravi ühtki tervislikku seisundit (nt südamehaigused, diabeet, kõrge vererõhk).

Soovitatav Lorcaserin HCl pulber (846589-98-8) Annustamine

Lorcaserini HCL pulber on tablettidena ja seda võetakse tavaliselt 1-2 korda päevas koos toiduga või ilma. Lorcaserini tuleb kasutada koos vähendatud kalorsusega dieedi ja treeningplaaniga.

Lorcaserin HCl pulbri soovitatav annus on 10 mg suu kaudu kaks korda päevas. Lorcaserini võib võtta söögiaegadest sõltumata. Lorcaserin hcl tuleb lõpetada patsientidel, kellel ei õnnestu 5. nädalaks saavutada vähemalt 12% -list kaalukaotust, kuna neil patsientidel ei ole ravi jätkamisel tõenäoliselt märkimisväärset kaalukaotust.

kõrvaltoimed Lorcaserin HCl pulber (846589-98-8)

Lorcaserin Hcl pulbrit kasutatakse kroonilise kehakaalu reguleerimise raviks täiskasvanutel, kelle kehamassiindeks (KMI) on 30 või rohkem (rasvunud), lisaks kalorisisaldusega dieedile ja treeningule. Seda on lubatud kasutada ka täiskasvanutel, kelle KMI on 27 või suurem (ülekaaluline) ja kellel on vähemalt üks kehakaaluga seotud seisund, näiteks kõrge vererõhk (hüpertensioon) või kõrge kolesteroolitase (düslipideemia). Kuid sellel võivad olla ka mõned kõrvaltoimed. Nagu allpool:

 Tkõige sagedasemad kõrvaltoimed:

  • -Headache,
  • -Pööritus,
  • -Väsimus,
  • - iiveldus,
  • -Kuiv suu,
  • - kõhukinnisus ja
  • -Hüpoglükeemia (madal veresuhkur).

 Muud vähem levinud, kuid tõsised kõrvaltoimed, mis on seotud lorcaseriiniga, on järgmised:

  • - klapiklappide probleemid,
  • - tähelepanu või mälu muutused;
  • - vaimsed probleemid,
  • - depressioon või enesetapumõtted,
  • - peened erektsioonid,
  • - aeglane südamelöök,
  • - vererakkude arvu langus ja
  • -Hormooni, prolaktiini suurenemine.