GABA （56-12-2）

γ-aminovõihape (GABA) （56-12-2） video

 

γ-aminovõihape (GABA) （56-12-2）tehnilised nõuded

TOOTE TÜÜP	γ-aminovõihape (GABA)
Keemiline nimetus	4-aminovõihape; 4-aminobutaanhape; gamma-aminovõihape GABA;
CAS number	56-12-2
InChIKey	BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N
SMILES	NCCCC (= O) O
Molekulaarne Formula	C
Molekulaarne Wkaheksa	103.12
Monoisotoopide mass	103.120 g / mol
Sulamispunkt	203.7 ° C (398.7 ° F; 476.8 K)
Keemispunkt	247.9 ° C (478.2 ° F; 521.0 K)
Tihedus	1.11 g / ml
PÕHIVÄRV	Valge kuni peaaegu valge
Vesi Soklusus	130 g / 100 ml
Storage Temperature	Hoida toatemperatuuril.
APplication	Oluline pärssiv neurotransmitter; Antihüpertensiivne

 

ajalugu

γ-aminovõihape (GABA) sünteesiti esmakordselt 1883. aastal ja seda tunti esmakordselt ainult taime- ja mikroobimetaboolse ainena. 1950. aastal avastati aga, et GABA on imetajate kesknärvisüsteemi lahutamatu osa. 1959. aastal näidati, et vähi lihaskiudude inhibeeriva sünapsi korral toimib GABA nagu inhibeeriva närvi stimulatsioon. Pikrotoksiin blokeerib nii närvi stimulatsiooni kui ka rakendatud GABA inhibeerimise.

 

Mis on γ-aminovõihape (GABA)?

y-aminovõihape (GABA) on endogeenne neurotransmitter ja GABA retseptori agonist. See mängib rolli kogu närvisüsteemi neuronite erutatavuse reguleerimisel. Gamma-aminovõihape (GABA), mis on muundatud peamisest ergutavast neurotransmitter-glutamaadist ajus, mängib rolli neuronite erutuvuse reguleerimisel, seondudes selle retseptoritega, GABA-A ja GABA-B, ning põhjustades seeläbi ioonikanali avanemist, hüperpolarisatsiooni ja lõpuks neurotransmissiooni pärssimine. γ-aminovõihape (GABA), mis on seotud neuronite erutuvuse, lihastoonuse, tüvirakkude kasvu, aju arengu ja meeleoluga. See vähendab ärevuse ja krampide esinemissagedust.

γ-aminovõihappel (GABA) on signaalmolekuli, inimese metaboliidi, Saccharomyces cerevisiae metaboliidi ja neurotransmitteri roll. See on gamma-aminohape ja monokarboksüülhape. See pärineb võihappest. See on gamma-aminobutüraadi konjugaathape. See on gamma-aminovõihappe tsvitteriooni tautomeer.

Inimestel vastutab GABA otseselt ka lihastoonuse reguleerimise eest. Kuigi keemiliselt on tegemist aminohappega, viidatakse GABA-le teadus- või meditsiinikogukonnas harva, kuna terminita "aminohape", mida kasutatakse ilma kvalifikatsioonita, viidatakse tavapäraselt alfa-aminohapetele, mida GABA ei ole ega ole ka see on kunagi valku sisse lülitatud. Inimeste spastilise dipleegia korral kahjustavad GABA imendumist seisundi ülemise motoorse neuroni kahjustusest kahjustatud närvid, mis põhjustab lihaste hüpertooniat, millest annavad märku need närvid, mis ei suuda enam GABA-d imada.

 

Bioloogiline funktsioon y-aminovõihape (GABA)

(1) Neuro saatja

Selgroogsetel toimib γ-aminovõihape aju inhibeerivates sünapsides, seondudes nii pre- kui ka postsünaptiliste neuronaalsete protsesside plasmamembraani spetsiifiliste transmembraansete retseptoritega. See seondumine põhjustab ioonikanalite avanemise, mis võimaldab rakust rakendada negatiivselt laetud kloriidioonide või positiivselt laetud kaaliumioonide voogu. See tegevus põhjustab transmembraanse potentsiaali negatiivset muutust, mis tavaliselt põhjustab hüperpolarisatsiooni. Tuntud on kaks GABA retseptori üldklassi: GABAA, milles retseptor on osa ligandiga seotud ioonkanalikompleksist, ja GABAB metabotroopsed retseptorid, mis on G-valguga seotud retseptorid, mis avavad või sulgevad ioonikanaleid vahendajate kaudu (G-valgud).

Neuroneid, mis toodavad väljundina GABA-d, nimetatakse GABAergilisteks neuroniteks ja nad pärsivad peamiselt täiskasvanud selgroogse retseptoreid. Keskmise suurusega rakud on kesknärvisüsteemi pärssivate GABAergiliste rakkude tüüpiline näide. Seevastu avaldab GABA putukatel nii ergutavat kui ka pärssivat toimet, vahendades lihaste aktivatsiooni närvide ja lihasrakkude vahelistes sünapsides, samuti teatud näärmete stimulatsiooni. Imetajatel on mõned GABAergilised neuronid, näiteks lühtrirakud, võimelised ergastama ka oma glutamatergilisi kolleege.

 

(2) Aju areng

Kui γ-aminovõihape on küpses ajus pärssiv ülekandja, siis arvati, et selle tegevus on arenevas ajus peamiselt ergutav. On teatatud, et kloridgradient pöördub ebaküpsetes neuronites ümber ja selle pöördepotentsiaal on suurem kui raku puhke membraanipotentsiaal; GABA-A retseptori aktiveerimine viib seega rakkudest Cl-ioonide väljavooluni (see tähendab depolariseeriv vool). Kloriidi diferentsiaalgradient ebaküpsetes neuronites osutus peamiselt NKCC1 kaastransportööride kõrgema kontsentratsiooni tõttu KCC2 kaastransportööride suhtes ebaküpsetes rakkudes. GABAergilised interneuronid küpsevad hipokampuses kiiremini ja GABA signaalseade ilmub varem kui glutamatergiline ülekanne. Seega peetakse GABA-d paljudes aju piirkondades peamiseks ergastavaks neurotransmitteriks enne glutamatergiliste sünapside küpsemist.

Sünaptiliste kontaktide tekkimisele eelnevatel arenguetappidel sünteesivad neuronid GABA-d ja see toimib nii autokriinse (samale rakule mõjuva) kui ka parakriini (toimides lähedal asuvatele rakkudele) signaalivahendajana. Ganglionilised kõrgused aitavad ka GABA ergiliste kortikaalsete rakkude populatsioon.

γ-aminovõihape reguleerib neuraalsete eellasrakkude proliferatsiooni, neuriitide migratsiooni ja diferentseerumist, pikenemist ja sünapside teket.

γ-aminovõihape reguleerib ka embrüo ja närvi tüvirakkude kasvu. GABA võib mõjutada närvirakkude eellasrakkude arengut ajupõhise neurotroofse faktori (BDNF) ekspressiooni kaudu. GABA aktiveerib GABAA retseptori, põhjustades rakutsükli seiskumise S-faasis, piirates kasvu.

 

(3) Närvisüsteemist kaugemale

y-aminovõihappe (GABA) ergilisi mehhanisme on demonstreeritud erinevates perifeersetes kudedes ja organites, sealhulgas, kuid mitte ainult, sooles, maos, pankreas, munajuhas, emakas, munasarjas, munandites, neerudes, kusepõies, kopsudes ja maksas.

 

Kuidas γ-aminovõihape (GABA) toimib?

γ-aminovõihape (GABA) esindab tõenäoliselt imetaja kesknärvisüsteemi kõige olulisemat pärssivat ainet. Mõlemad GABAergilise pärssimise tüübid (pre- ja postsünaptilised) kasutavad sama GABAA retseptori alamtüüpi, mis toimib neuronaalse membraani kloriidikanali reguleerimisega. Teist GABA retseptori tüüpi GABAB, see tähendab G-valguga seotud retseptorit, ei peeta uinutite mehhanismi mõistmisel oluliseks. GABAA retseptori aktiveerimine agonisti poolt suurendab hüperpolarisatsiooni kaudu kesknärvirakkude inhibeerivat sünaptilist vastust GABA-le. Kuna paljud, kui mitte kõik, kesksed neuronid saavad mingit GABAergilist sisendit, viib see mehhanismini, mille abil saab kesknärvisüsteemi aktiivsust pärssida. Näiteks kui GABAergilised interneuronid aktiveeritakse agonisti poolt, mis pärsib ajutüve monoaminergilisi struktuure, täheldatakse hüpnootilist aktiivsust. GABAA agonistist mõjutatud erinevate ajupiirkondade spetsiifilised neuronistruktuurid on jätkuvalt paremini määratletud.

 

Γ-aminovõihappe (GABA) eelised

Inimesed saavad oma tervisetaju suurendamiseks tavaliselt võtta γ-aminovõihapet (GABA) suu kaudu (keele alla). Inimese kehas endogeense neurotransmitterina on sellel inimorganismile mõningaid potentsiaalseid eeliseid:

♦ leevendada ärevust

♦ Parandage meeleolu

♦ Premenstruaalse sündroomi (PMS) sümptomite leevendamine

♦ tähelepanupuudulikkuse hüperaktiivsuse häire (ADHD) ravi

♦ Edendada lihasmassi kasvu

♦ Parandage treeningu vastupidavust

♦ Rasva põletamine

♦ Stabiliseerige vererõhku

♦ Valu leevendamine

 

Kas γ-aminovõihapet (GABA) saab kasutada toidulisanditena?

Paljudes riikides müüakse toidulisandina γ-aminovõihapet (GABA). Traditsiooniliselt arvatakse, et eksogeenne GABA (st lisandina) ei ületa vere-aju barjääri, kuid praeguste uuringute põhjal saadud andmed näitavad, et see võib olla võimalik.

Paljud kaubanduslikud allikad müüvad GABA preparaate toidulisandina, mõnikord keelealuseks manustamiseks. Need allikad väidavad tavaliselt, et toidulisandil on rahustav toime.

On mõned käsimüügis olevad toidulisandid, näiteks fenüülitud GABA ise või Phenibut; ja Picamilon (mõlemad Nõukogude kosmonautide tooted) - Picamilon ühendab niatsiini ja fenüülitud GABA ning läbib vere-aju barjääri eelravimina, mis hiljem hüdrolüüsub GABA-ks ja niatsiiniks.

 

Kas y-aminovõihappel (GABA) on kõrvaltoimeid?

Uuringud on näidanud, et kui y-aminovõihape (GABA) võetakse suu kaudu õigesti lühikese aja jooksul (kuni 12 nädalat), on GABA ohutu.

 

Viide

• Boonstra E, de Kleijn R, Colzato LS, Alkemade A, Forstmann BU, Nieuwenhuis S (2015). "Neurotransmitterid toidulisanditena: GABA mõju ajule ja käitumisele". Front Psychol. 6: 1520. doi: 10.3389 / fpsyg.2015.01520. PMC 4594160. PMID 26500584.
• Li K, Xu E (juuni 2008). "Γ-aminovõihappe roll ja mehhanism kesknärvisüsteemi arengus". Neurosci pull. 24 (3): 195–200. doi: 10.1007 / s12264-008-0109-3. PMC 5552538. PMID 18500393.
• Jelitai M, Madarasz E (2005). "GABA roll neuronite varases arengus". GABA autismi ja sellega seotud häirete korral. Int. Neurobiol. Neurobioloogia rahvusvaheline ülevaade. 71. lk 27–62. doi: 10.1016 / S0074-7742 (05) 71002-3. ISBN 9780123668721. PMID 16512345.
• 22 Haynes, William M., toim. (2016). CRC keemia ja füüsika käsiraamat (97. väljaanne). CRC Press. lk 5–88. ISBN 978-1498754286.
• Rorsman P, Berggren PO, Bokvist K, Ericson H, Möhler H, Ostenson CG, Smith PA (1989). "Glükagooni sekretsiooni glükoosi pärssimine hõlmab GABAA-retseptori kloriidkanalite aktiveerimist". Loodus. 341 (6239): 233–6. Bibcode: 1989Natur.341..233R.