Toores Tianeptine naatriumsoola pulber (30123-17-2)

Oktoober 30, 2018

Tianeptiinnaatriumisoola pulber on tritsükliline ühend, mis on selektiivne 5-HT (serotoniin; sc-201146) omastamise soodustaja in vitro.


Staatus: Massitootmises
Ühik: 25kg / trumm
Mahutavus: 1290kg / kuus

Toores Tianeptine naatriumisoola pulber (30123-17-2)

 

Toores Tianeptine naatriumisoola pulber (30123-17-2)

TOOTE TÜÜP Toores Tianeptine naatriumsoola pulber
Keemiline nimetus Tianeptiin naatrium; Tianeptiini naatriumsool; 30123-17-2; Stablon; Coaxil;
BRÄND Name N / A
Ravimiklass N / A
CAS number 30123-17-2
InChIKey HNTRDGDHBBFLPG-UHFFFAOYSA-M
Molekulaarne Formula C21H24ClN2NOO4S
Molekulaarne Wkaheksa 458.93
Monoisotoopide mass 458.104 g / mol
Sulamistemperatuur Point  1800C
Keedase Point 609.2 ° C juures 760 mmHg
Bioloogiline poolestusaeg N / A
PÕHIVÄRV Valge kuni valkjas pulber
Soklusus  DMSO: • 20mg / ml
Storage Temperature  Kuivatamine RT-is
APplication Tianeptiini naatriumsoola pulber on Tianeptine'i sool.

Tianeptiin on antidepressant.

 

Toores Tianeptine naatriumsoola pulber (30123-17-2) Kirjeldus

Tianeptiini naatriumsool on Tianeptine sool. Tritsükliline ühend Tianeptine on 5-HT (serotoniini, sc-201146) omastamise selektiivne soodustaja in vitro ja in vivo. Lisaks teatatakse, et Tianeptine toimib dopamiini omastamise selektiivse inhibiitorina ja on sarnane amineptiiniga. Tianeptiinil ei ole täheldatud toimet monoamiini omastamisele. Uuringus, milles kasutati roti aju puhastatud sünaptosoome, teatati, et Tianeptine võimendab serotoniini omastamist selektiivsetes aju piirkondades. Rottidest saadi puhastatud sünaptosoomid ja inkubeeriti in vitro tritiumiga märgistatud 5-HT ja Tianeptiiniga. Seejärel analüüsiti sünaptosoome 5-HT omastamise ja vabanemise suhtes vedelikstsintillatsiooniloenduri abil.

Toores Tianeptine naatriumsoola pulber on ebatüüpiline antidepressant, millel on erinevad toimed, eriti glutamaatergiline süsteem.See nõrgendab glutamaadi vabanemist ja moduleerib AMPA retseptori funktsiooni.Tianeptiin toimib ka μ-opioidiretseptori agonistina (EC50s = 194 ja 641 nM vastavalt inimese ja hiire retseptoritele). Traumajärgse stressihäire ravis on see sama efektiivne kui fluoksetiin.

Tianeptiinnaatriumsool omab nootroopseid võimeid üksikisikute suhtes, kelle meeleoluhäired mõjutavad negatiivselt kognitsiooni, ning on võimeline parandama keskendumist ja keskendumisvõimet ka inimestel, kellel on kehv tähelepanu.

Tianeptiini naatriumsoola pulber (30123-17-2) Toimemehhanism

Hiljutised uuringud näitavad, et tianeptiin toimib mu-tüüpi opioidiretseptori (MOR) täieliku agonistina. Tianeptiin on vaidlustanud depressiooni monoaminergilise hüpoteesi, samuti laialdaselt toetatud monoaminergilised mehhanismid, mille abil on selgitatud enamike tuntud antidepressantide toimet. Eriti arvatakse, et see ravim muudab püsivalt glutamaadi retseptori lõhkemist hippokampuse CA3 kommertssotsiaalse sünapsi korral. Praegused uuringud näitavad, et tianeptiin põhjustab oma antidepressantide toimet glutamaadi retseptori aktiivsuse moduleerimise kaudu (näiteks AMPA retseptorid ja NMDA retseptorid) ning mõjutab aju pärineva neurotroofse teguri (BDNF) vabanemist, mis mõjutab närvilisust. Hiljutised uuringud toetavad tianeptiini rolli glutamiinergilise aktiivsuse moduleerimisel amygdalas, mälestustega seotud aju emotsionaalses piirkonnas.

Tianeptiin vähendab hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealise reaktsiooni stressile ja takistab seega stressiga seotud käitumisprobleeme. Närilistel suurendab ägeda piirangu stressi glutamaadi ekstratsellulaarset taset basolateraalses amygdalas, mis on tianeptiini poolt inhibeeritud toime. Huvitaval kombel suurendas SSRI fluoksetiin ekstratsellulaarset glutamaadi taset basolateraalses amygdalas sõltumata stressitingimustest. Need andmed näitavad, et tianeptiini toimemehhanism erineb SSRI-dest ja toetab hüpoteesi, et tianeptiini toimemehhanism on seotud glutamiinergilise toime muutumisega amygdala ja hipokampuses.

Lisaks ülaltoodud mehhanismidele on tianeptiin ainulaadne antidepressant ja anksiolüütiline ravim, mis stimuleerib serotoniini (5-hüdroksütrüptamiin, 5-HT) ja 5-hüdroksüindooläädikhappe (5-HIAA) imendumist ajukoes.

Kuigi on tõestatud, et monoamiinergilised neurotransmitterid serotoniin (5-HT), noradrenaliin (NA) ja dopamiin (DA) on seotud depressiivsete häirete esinemisega, on nüüd teada, et monoamiini puudulikkus ei ole piisav antidepressandi toimemehhanismi selgitamiseks. ravimid.

kasu of Tianeptiini naatriumsoola pulber (30123-17-2)

  • Tianeptiini naatriumisool võib ravida suurt depressiooni.
  • Tianeptiinnaatriumsoolal on ärevus- ja antidepressandid ning nootroopsed omadused.
  • Tianeptiini naatriumisool parandab meeleolu ja parandab vaimset seisundit.
  • Tianeptiini naatriumisool võib blokeerida paanikahood.
  • Tianeptiini naatriumsool ravib fibromüalgiaga seotud valu.
  • Tianeptiini naatriumsool, mida kasutatakse düsfunktsiooniga meeste depressiooni raviks.
  • Tianeptiini naatriumisoolal on ADHD-le kerge efektiivsus.
  • Tianeptiini naatriumisool soodustab ka neuroplastikat.

Soovitatav Tianeptiini naatriumsoola pulber (30123-17-2) Annustamine

Tianeptiin Naatriumil on lühike poolväärtusaeg ainult umbes 2.5 tundi14 ja vajab kogu päeva jooksul kahte redosiooni. Tianeptiini naatriumi annus on 12.5 mg, mida võetakse kolm korda päevas, kokku 37.5mg päevas.

Ärge ületage 50mg Tianeptine Naatriumi ühel päeval. See võib avada ukse edasiseks kuritarvitamiseks ja sõltuvuspotentsiaaliks.

kõrvaltoimed naatriumsoola pulber (30123-17-2)

Tianeptiinnaatriumisoola pulber interakteerub paljude ajuosadega, sealhulgas opioidretseptoritega, mis võib tekitada eufooria kõrvaltoimeid. Muud erineva sagedusega kõrvaltoimed on järgmised:

 Peavalu (kuni 18%)

 Pearinglus (kuni 10%)

 Unetus / öised hirmud (kuni 20%)

 Unisus (kuni 10%)

 Suukuivus (kuni 20%)

Muude kõrvaltoimete hulka kuuluvad näiteks kõhukinnisus, iiveldus, ärevus või toksilisus maksale. Tõsisemateks probleemideks on väärkasutus pärast kuritarvitamist ja hinnanguliselt 0.1–0.3% kasutajatest on see probleem. Nagu kunagi näete, sõltuvad tianeptiinnaatriumsoola kõrvaltoimed individuaalsest ja isiklikust biokeemiast.

Väärib märkimist, et:

Vanemad patsiendid peaksid võtma väiksema annuse Tianeptine naatriumsoola, nagu ka neerupuudulikkusega patsientidel. Annust ei ole vaja korrigeerida alkoholismi või maksakahjustusega patsientidel või dialüüsi saavatel patsientidel. Kuigi antidepressandid, nagu tianeptiin, suurendasid maksa toksilisuse riski.